W ośrodkowych neuronach NA neuroprzekaźnik magazynowany jest, podobnie jak w neuronach obwodowych, w pęcherzykach synaptycznych (ziarnistych), skąd uwalniany zostaje do szczeliny synaptycznej. Część NA może zostać pobrana do neuronu (uptake), część zostaje zmetabolizowana przez metylotransferazę katecholową. Noradrenalina działa zarówno na receptory postsynaptyczne, jak presynaptyczne. Wewnątrz neuronu NA może być metabolizowana przez MAO. W ośrodkowym układzie nerwowym występują wszystkie typy (i podtypy) receptorów adrenergicznych. Receptory ax mają charakter postsynaptyczny, natomiast receptory az mogą być umiejscowione zarówno prę- jak i postsynaptycznie. Autoreceptory az (w neuronach NA) odgrywają bardzo ważną rolę fizjologiczną oraz są ściśle związane z mechanizmami działania wielu leków psychotropowych (a także innych leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy). Pobudzenie tych receptorów doprowadza do zmniejszenia aktywności neuronów NA (m.in. w wyniku zmniejszenia uwalniania NA). Związki pobudzające te receptory wywołują wyraźny wpływ uspokajający, hamują aktywność ruchową i inne procesy regulacyjne w ośrodkowym układzie nerwowym.
